Le tetracicline sono delle sostanze antibiotiche a largo spettro d’azione, cioè hanno una struttura cosiddetta tetraciclica, cioè costituita da 4 anelli a 6 termini ognuna. Da questa deriva anche il nome di tutta la categoria: quando si parla infatti di tetraciclina si intende di solito la clorotetraciclina, la prima scoperta da Benjamin Duggar nel 1945 presso i laboratori Lederle. Le tetracicline sono molecole prodotte naturalmente dai batteri della famiglia degli Streptomyces. La molecola fu isolata per la prima volta nel 1950 ad Harvard.
Esse sono usate anche per contrastare malattie infettive, inserendole abusivamente nei mangimi degli animali, per farli crescere di peso, tale pratica è ovviamente da noi proibita. Praticata comunque in alcuni paesi che hanno esportato la loro carne, ha determinato la comparsa di diversi ceppi batterici che sono resistenti alle tetracicline, riducendone quindi il potenziale medico.
Le tetracicline in commercio hanno in comune una struttura tetraciclica, ovviamente, e tutte hanno carattere anfotero. Esse sono composti che appaiono come Sali cristallini infatti. Il loro sistema cromoforo complicato manifesta spettri di assorbimento specifici per questi antibiotici che hanno un caratteristico colore giallo. Esse sono in grado di chelare ioni metallici, quindi determinano molecole chelati che non sono solubili in acqua e rendono gli antibiotici più forti. Alla luce le tetracicline imbruniscono e in presenza di umidità si degradano. In ambiente acido formano anidro derivati che sono privi di potere antibiotico e che sono più tossici degli antibiotici di partenza.
Come funzionano
Le tetracicline inibiscono la sintesi delle proteine dei batteri legandosi alla sub unità ribosomiale 30S, impedendo in questo modo tRNA e mRNA al ribosoma. La conseguenza di questo è che non si ha una lettura giusta della catena del DNA per la codifica proteica e questo conduce all’arresto della sintesi, seguita poi dalla morte del batterio. Le tetracicline sono una scoperta importante perché permettono di trattare diverse patologie. Esse hanno aperto nuovi orizzonti per la scoperte e la creazione di altri antibiotici.
Utilizzi delle tetracicline
Cura delle infezioni batteriche: per esempio dell’acne, per la terapia contro l’Helicobacter pylori, contro la rosacea e in tempi più antichi contro il colera. Contro le bronchiti e le cistiti.
Infezioni da rickettsie: quindi febbre delle Montagne rocciose, tifo epidemico recidivante, quindi la cosiddetta malattia di Brill e infine anche per la rickettiosi vescicolare.
Micoplasmi, malattia di Lyme
Trattamento delle MST, le malattie sessualmente trasmesse: clamidia, sifilide terziaria e tardiva.
Infezioni acute e croniche: Brucella melitensis, suis, abortus anche in associazione con doxiciclina o antibiotici amminoglicosidici, come è la streptomicina.
Posologia
La dose raccomandata di tetracicline varia a seconda della patologia da trattare. Nel caso di infezioni batteriche si parla di 1000 – 2000 mg/die, per circa un paio di settimane, il quantitativo va diviso in due volte al giorno. Nel caso dell’Helicobacter, della bronchite, della cistite, di infezioni uretrali, della brucellosi: la dose è di 2000 mg/die suddivisi in 4 dosi giornaliere per due settimane, 3 per la brucellosi, in associazione alla streptomicina per via intra muscolare.
In alcuni casi le tetracicline vengono somministrate come farmaco di prevenzione nei mesi invernali, in particolare nei soggetti che sono deboli e predisposti a bronchite. Per la clamidia e la sifilide è bene ricordare che di far fare il trattamento anche al partner della paziente affetta. In caso di artrite e cardite, causate dal morbo di Lyme, per la pneumonia: la dose è sempre di 2000 mg/die in 4 volte al giorno, per 2-4 settimane. Per le infezioni da rickettsie la dose è la medesima, ma per una durata inferiore pari a una settimana.
Dal momento che le tetracicline possono deprimere l’attività protrombinica, è bene prendere le giuste precauzioni sul possibile adeguamento della dose di anticoagulante in associazione con queste sostanze. Se le somministrazioni sono a lungo termine, è meglio che vengano fatti controlli periodici della crasi ematica e del corretto funzionamento renale ed epatico.
Interazioni
Non usare le tetracicline con le penicilline.
Controindicazioni e effetti indesiderati
Le tetracicline possono formare un complesso chelato stabile, come detto, di colore giallo: il colore è l’unico effetto indesiderato per l’uomo, perché determina un colore giallastro dei denti. Soprattutto se il farmaco viene preso in modo prolungato (ma si verifica anche se c’è frequenza) nella seconda metà della gravidanza, nel periodo neonatale o nella prima infanzia. In soggetti sensibili alla tetraciclina il farmaco può causare fotosensibilizzazione, quindi è bene fare attenzione alla comparsa di eritemi cutanei e in caso interrompere il trattamento.
Il farmaco è sconsigliato per chi ha insufficienza renale (hanno un’azione antianabolica), perché si può determinare un accumulo di sostanza nel circolo ematico, con possibili danni epatici. La posologia in questi casi deve essere adattata alla funzionalità dei reni, controllando anche se necessario la funzionalità epatica e i livelli nel sangue, che non devono mai superare i 15 mcg/ml. È bene tenere in considerazione che le tetracicline devono essere assunte con abbondante acqua per evitare compaiano irritazioni esofagee.
In alcuni casi le tetracicline possono determinare la comparsa di infezioni da microrganismi che sono diventati insensibili ad esse: per evitare la comparsa di ceppi resistenti è bene effettuare prima gli opportuni test batteriologici, come l’antibiogramma. Le tetracicline non vanno assunte scadute perché possono determinare l’insorgenza di poliuria, proteinuria e glicosuria e possono formare derivati nefrotossici.
