Carvedilolo: che cos’è, a cosa serve e quali gli effetti collaterali

Il carvedilolo è una sostanza indicata per trattare l’ipertensione arteriosa dell’angina pectoris. Il medicinale infatti ha un’azione ipotensiva aumentata quando associato a farmaci antipertensivi, come per esempio i diuretici.

Come funziona

Il carvedilolo assunto per bocca viene assorbito velocemente dall’organismo a livello gastroenterico, arrivando alle massime concentrazioni già dopo un’ora dopo l’assunzione. Anche se esso viene assorbito bene e infretta ed è biodisponibile, la percentuale di carvedilolo nei farmaci non supera mai il 25% a dose, anche data la presenza di un metabolismo molto evidente.

La natura lipofila del farmaco fa sì che esso si leghi alle proteine plasmatiche, che fungono da trasportatori. Il carvedilolo interviene come beta bloccante di tipo non selettivo. L’effetto ipotensivo importante è dovuto infatti all’inibizione dei recettori alfa 1 adrenergici, che trovano espressione sulle fibrocellule muscolari lisce dei vasi sanguigni piccoli. Essi sono i responsabili della vasodilatazione periferica.

Il carvedilolo inoltre ha un’azione beta bloccante sui recettori adrenergici del cuore, quindi riduce così il lavoro dell’organo mediante la modulazione del pre/post carico dei ventricoli. A questa sostanza viene anche attribuito un intervento antiossidante, esercitato attraverso la detossificazione data dai radicali liberi dell’ossigeno, coinvolta nella protezione vascolare. La sostanza, con un’azione più prolungata rispetto ad altri beta bloccanti,  viene eliminata attraverso le feci, passando prima a livello epatico.

Per che cosa si somministra

Il carvedilolo quindi viene utilizzato:

• per l’insufficienza cardiaca: uno studio ha dimostrato che la sostanza in pazienti con questo disturbo lieve o moderato, riduce sensibilmente il rischio di morte e di ospedalizzazione. Il carvedilolo quindi ha un’azione protettiva nei confronti del cuore e ostacola eventuali peggioramenti in caso di insufficienza cardiaca.
• Per i suoi effetti antiossidanti: questo principio attivo interviene nella detossificazione data dai radicali liberi dell’ossigeno e agisce sopprimendo la produzione delle specie reattive. In questo modo esso garantisce un miglioramento delle condizioni cliniche.
• Per la sindrome metabolica: il carvedilolo è coinvolto in diverse vie metaboliche. Esso è stato dimostrato che, al contrario di altri beta bloccanti, può far diminuire la pressione arteriosa. Tutto questo mantenendo altresì inalterati altri parametri biochimici e metabolici, riducendo quindi il rischio cardiovascolare.

Esso viene prescritto per il trattamento di:

• insufficienza cardiaca
• ipertensione arteriosa
• angina pectoris
• scompenso cardiaco

Modo d’uso e posologia

Il carvedilolo deve essere prescritto dal medico. Le dosi dipendono dal tipo di problema per il quale viene assunto. In generale tuttavia, per dare un’idea, possiamo dire che per il trattamento standard dell’ipertensione arteriosa la dose è di 12,5 mg di sostanza da assumere nei primi due giorni. Tale dose va aumentata a 25 mg al giorno dal 3 giorno in poi. Se la risposta terapeutica si fa troppo attendere, si può aumentare la dose sino a 50 mg.

Questa quantità va assunta in due dosi durante il corso della giornata. In alternativa si può assumere il carvedilolo associandolo ad un altro farmaco antipertensivo. Il protocollo è il medesimo per l’angina pectoris. Per lo scompenso cardiaco la dose dipende dalla gravità della patologia. In caso il paziente stia seguendo anche una terapia digitale, con diuretici e ACE inibitori, la dose viene riformulata.

Avvertenze

Devono prestare attenzione all’assunzione del carvedilolo:

• i diabetici che seguono una terapia ipoglicemizzante, che devono monitorare i livelli della glicemia;
• gli affetti da scompenso cardiaco, cardiopatie ischemiche, vasculopatie devono monitorare le funzionalità dei reni, per ridurre il pericolo di insufficienza renale.
• I pazienti con broncospasmi e difficoltà a respirare devono tenere monitorate le capacità ventilatorie.
• Chi deve essere sottoposto a chirurgia deve avvisare l’anestesista dell’assunzione della sostanza in modo da associare un anestetico adatto e ridurre gli effetti collaterali, quali bradicardia e ipotensione.
• I pazienti ipersensibili al principio attivo e a tutti i betabloccanti in genere potrebbero sviluppare reazioni anafilattiche.
• Chi ha patologie come angina Prinzmetal, feocromocitoma e altre, potrebbero essere più soggetti agli effetti collaterali.
• Chi sviluppa effetti collaterali come cefalea e capogiri potrebbe avere difficoltà a guidare e condurre macchinari.
• In gravidanza il carvedilolo potrebbe nuocere al feto, compromettendone il normale accrescimento. In allattamento la sostanza è presente nel latte materno, quindi non deve essere assunto in allattamento.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati del carvedilolo sono di solito transitori. Le forme più comuni sono: vertigini, bradicardia, nausea, diarrea, vomito, edema, alterazioni della capacità visiva, cefalea, iperglicemia. In alcuni casi si è manifestata asma, piastrinopenia, ipercolesterolemia, dispnea, riduzione della funzionalità cardiaca, reazioni cutanee.