Tale prodotto ha una struttura molto simile alla morfina, ma a differenza di questa, non ha proprietà analgesiche, ma solo sedative. Agisce sul centro della tosse con la stessa intensità della codeina, ed assunta ad alte dosi, può determinare effetti psicoattivi ed anche l’insorgenza di una sindrome serotoninergica.
Il destrometorfano svolge un’azione depressiva direttamente sul centro midollare della tosse, determinando in questa maniera un innalzamento della soglia di comparsa. Tale farmaco inoltre è in grado di ridurre la sensibilità da parte dei ricettori ed essendo in grado di legarsi a molti di questi, viene definito un Dirty Drug. Una volta somministrato oralmente, esso viene ben assorbito dall’apparato gastrointestinale e la sua biodisponibilità è molto bassa, ovvero intorno all’1%.
Dopo due ore dalla somministrazione, il corpo raggiunge la concentrazione plasmatica massima, mentre l’azione da parte della molecola, si manifesta circa dopo un’ora fino a protrarsi per un tempo di 6 ore. Subendo un effetto di primo passaggio, esso viene metabolizzato in maniera corretta dal fegato, mediante il processo di ossidazione e demelitazione, con successiva coniugazione, che è mediata grazie al citocromo P450, e dagli isoenzimi CYP 3A e CYP2 D6. Il metabolita primario è il destrorfano, che presenta una modesta attività antitussigena.
Grazie a recenti studi effettuati su una popolazione giapponese sana, si è potuto evidenziare come il farmaco venga eliminato per circa il 70% tramite la minzione nell’arco di 24/48 ore. Tale citocromo, per quanto riguarda il metabolismo da parte di CYP2D6, sembra essere ipofunzionante ed in alcuni casi completamente assente, in un parte rilevante di questa popolazione, ed inoltre è responsabile del metabolismo di numerosi medicinali come ad esempio il propanololo, l’amitriptilina, l’aloperidolo, l’amiodarone ed il propafenone.
Gli effetti collaterali di tale farmaco si riscontrano solo dopo assunzioni elevate. Alcuni sottoprodotti presenti nel Destrometorfano, hanno particolare affinità verso i ricettori NMDA, e per questo che teoricamente dovrebbe essere un anestetico dissociativo. In campo medico l’impiego del Destrometorfano come anestetico è praticamente inesistente e si preferisce utilizzare ulteriori antagonisti dei ricettori NMDA, come ad esempio la Ketamina. Anche la mediazione di alcuni ricettori oppioidi giustificano alcuni effetti allucinogeni che si manifestano a causa di dosi non terapeutiche. I principali effetti collaterali potrebbero essere la comparsa di vomito, febbre e delirio. Attualmente non è ancora chiaro se tale prodotto sia un neurotossico una volta somministrato a dosi elevate e che quindi possa causare effettivamente le lesioni di Onley.
La somministrazione è sconsigliata nei soggetti che hanno manifestato ipersensibilità al principio attivo, oppure ad uno o più eccipienti presenti nella formulazione farmacologica. Il destrometorfano può rilasciare l’istamina, per questo è possibile che si manifesti nel soggetto malato una reazione di tipo allergica, specialmente se a farne uso sono i bambini affetti da dermatite atopica. Una volta manifestata, il paziente deve rivolgersi tempestivamente dal proprio medico, oppure al primo soccorso più vicino. L’impiego di tale farmaco è inoltre sconsigliato ai malati di asma e non deve essere assunto nelle due settimane seguenti ad una terapia a base di farmaci depressivi, in particolar modo di inibitori delle monoamino ossidasi.
Prima di intraprendere qualsiasi cura medica con principio attivo Destrometorfano, sarebbe opportuno che si consultasse il proprio medico, con il fine di garantire un buon risultato terapeutico e di ridurre al minimo gli eventuali effetti collaterali. L’impiego di tale farmaco dovrebbe avvenire con particolare attenzione nei soggetti affetti da patologie che interessano il sistema respiratorio, oppure che sono affetti da patologie epatiche o renali, per le quali le variazioni delle caratteristiche farmacocinetiche, potrebbero determinare l’insorgenza di eventuali effetti collaterali indesiderati.
Alcuni farmaci come Bronchenolo Tosse, contenente Destrometorfano, contengono saccarosio, per questo l’impiego è sconsigliato a coloro che sono affetti ad intolleranza verso questa sostanza, oppure al fruttosio o che soffrono di malassorbimento del glucosio-galattosio. Inoltre tale prodotto induce sonnolenza, per questo è molto pericoloso l’utilizzo di macchinari e veicoli. Attualmente non sono a disposizioni informazioni inerenti all’assunzione di Destrometorfano in gravidanza, per questo consigliamo di evitare la somministrazione e di conseguenza nel periodo successivo di allattamento al seno.